甲氧氯普胺片
甲氧氯普胺片
药品名称： | 甲氧氯普胺片 |
产品类别： | 片剂 |
通 用 名： | 甲氧氯普胺片 |
英 文 名： | Metoclopramide Tablets |
汉语拼音： | Jiayang Lüpu’an Pian |
成 份： | 甲氧氯普胺。其化学名称为：N-[(2-二乙氨基)乙基]：-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。 |
结 构 式： |  |
分 子 式： | C14H22ClN3O2 |
分 子 量： | 299.80 |
性 状： | 本品为白色片。 |
药理作用： | 本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5-羟色胺第4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。 |
药代动力学： | 易自胃肠道吸收，进入血液循环后，13%～22%迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4～6小时，根据用量大小有别。口服30～60分钟后开始作用，持续时间一般为l～2小时。经肾脏排泄，口服量约有85%以原形及葡萄糖醛酸结合物随尿排出。 |
适 应 症： | 镇吐药。主要用于①各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；②反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；③残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；④糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。 |
用法用量： | 口服。 （1）成人常用量。每次5～10mg(1片～2片)，每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg（2片）；或于餐前及睡前服5～10mg(1片～2片)，每日4次。成人总剂量每日不得超过0.5mg/kg。 （2）小儿常用量。5～14岁每次用2.5～5mg（0.5片～1片），每日3次，餐前30分钟服，宜短期服用。小儿总剂量每日不得超过0.1mg/kg。 |
不良反应： | ①较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力；②少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；③用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；④大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等。 |
禁 忌： | （1）下列情况禁用：①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；⑤不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。 （2）下列情况慎用：①肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；②肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。 |
注意事项： | ①醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高；②严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%，这类患者容易出现锥体外系症状；③因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时；④本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。 |
孕妇及哺乳期妇女用药： | 有潜在致畸作用，孕妇不宜应用；哺乳期少乳者可短期用之于催乳。 |
儿童用药： | 小儿不宜长期应用。 |
老年患者用药： | 老年人不能长期大量应用，否则容易出现锥体外系症状。 |
药物相互作用： | ①与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加；②与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强；③与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用；④与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消；⑤由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制剂的高血压病人，使用时应注意监控；⑥与扑热息痛、四环素、左旋多巴、乙醇、环孢霉素合用时，可增加其在小肠内的吸收；⑦与阿扑吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制；⑧与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2小时服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血浓度；⑨与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。 |
药物过量： | ①用药过量症状：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。②药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药，可有助于锥体外系反应的制止。 |
贮 藏： | 密封保存。 |
规 格： | 5mg |
包 装： | 瓶装：（1）100片/瓶 （2）1000片/瓶 |
批准文号： | 国药准字H34021787 |
有 效 期： | 两年 |